При всмоктуванні або безпосередньому введенні в кров знижує утворення ацетилхоліну та збудливість холінореактивних систем, має гангліоблокуючу дію, зменшує спазм гладкої мускулатури, пригнічує збудливість міокарда та моторних зон кори головного мозку.

При внутрішньовенному введенні виявляє аналгетичну, гіпотензивну та антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм та провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м'язову провідність.

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, тризм. Серцево-судинна система: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів з нервових волокон.