Внутрішньо (за 2 год до їжі або 2 години після їжі) – по 20-50 мг 2-3 рази на день протягом 3-4 тижнів або коротшими курсами. При лікуванні захворювань нервової системи – по 5 мг 1 раз на день чи через день, курс – 5–10 прийомів.
Ін'єкційний розчин Дібазолу вводиться внутрішньовенно та внутрішньом'язово. При Гіпертонічний криз вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово 30-40 мг (3-4 мл 1% розчину). При Загострення артеріальної гіпертензії вводиться внутрішньом'язово 20-30 мг (2-3 мл 1% розчину) 2-3 рази на день. Курс лікування – 8-14 днів.
Знижує артеріальне тиск за рахунок зменшення серцевого викиду та розширення периферичних судин. Гіпотензивна активність дуже помірна, а ефект нетривалий. При внутрішньом'язовому введенні гіпотензивна дія настає протягом 30-60 хвилин, при внутрішньовенному введенні протягом 15-20 хвилин.