Препарат приймають внутрішньо відразу після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим препарат призначають, починаючи з 200 мг 3 рази на добу. Пролонговані лікарські форми призначають двічі на добу. Курс лікування 2-3 тижні та більше.
Звичайна доза становить одна таблетка Пентоксифіліну три рази на добу з подальшим підвищенням дози до 200 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза – 400 мг. Максимальна добова доза – 1200 мг.
Надаючи слабку міотропну судинорозширювальну дію, пентоксифілін дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та незначно розширює коронарні судини. Пентоксифілін має слабкий позитивний інотропний ефект на серці. Покращує мікроциркуляцію у зонах порушеного кровообігу.