Як приймати, курс прийому та дозування внутрішньо, незалежно від прийому їжі. При цереброваскулярних захворюваннях разова доза – 20-50 мг 2-3 рази на добу, добова доза – 60-150 мг. Курс лікування – 1-2 місяці. Повторний курс – через 5-6 місяців.

Залежно від стану хворого призначають вранці внутрішньовенно краплинно, увечері внутрішньом'язово; або 10 днів внутрішньовенно, потім внутрішньом'язово. Курс лікування – 15–30 днів.

Вперше показано, що пікамілон протидіє зміні електрофізіологічних параметрів серцевого м'яза при гострій коронарній оклюзії та реперфузії, наближає їх до вихідних, надаючи тим самим кардіопротекторну дію.

При курсовому прийомі підвищує фізичну та розумову працездатність, зменшує головний біль, покращує пам'ять, нормалізує сон; сприяє зниженню чи зникненню почуття тривоги, напруги, страху, покращує стан хворих з руховими та мовними порушеннями.