При застосуванні 1 раз на добу терапевтичний ефект бісопрололу зберігається протягом 24 годин завдяки 10-12 годинному періоду напіввиведення із плазми крові. Бісопролол має такі ж електрофізіологічні ефекти, як і інші бета-адреноблокатори.
Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/годину.
Якщо потрібно припинення прийому бісопрололу, то дозу препарату слід знижувати поступово, оскільки різке його скасування може призвести до раптового погіршення стану пацієнта. Лікування бісопрололом при ХСН зазвичай є довготривалою терапією.